(2E)-N-羟基-3-[4-[[[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基]氨基]甲基]苯基]-2-丙烯酰胺

中文名	帕比司他
英文名	Panobinostat
别名	帕比司他帕比司他杂质帕比司他工艺及其杂质 PANOBINOSTAT 试剂组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDAC抑制剂) (2E)-N-羟基-3-[4-[[[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基]氨基]甲基]苯基]-2-丙烯酰胺 2-丙烯酰胺, N-羟基-3-[4-[[[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基]氨基]甲基]苯基]-, (2E)-
英文别名	LBH-589 NVP-LBH589 Panobinostat PANOBINOSTAT Panobinostat (LBH589) N-Hydroxy-3-[4-[2-(2-methyl-1H-indol-3-yl)ethylaminomethyl]phenyl]-2(E)-propenamide (E)-N-HYDROXY-3-(4-{[2-(2-METHYL-1H-INDOL-3-YL)-ETHYLAMINO]-METHYL}-PHENYL)-ACRYLAMIDE 2-Propenamide, N-hydroxy-3-(4-(((2-(2-methyl-1H-indol-3-yl)ethyl)amino)methyl)phenyl)-, (2E)-
CAS	404950-80-7
EINECS	803-814-1
化学式	C21H23N3O2
分子量	349.43
密度	1.241±0.06 g/cm3(Predicted)
熔点	114-117?C
溶解度	溶于DMSO (高达100毫克/毫升) 或乙醇 (升温至5毫克/毫升)。
酸度系数	8.71±0.23(Predicted)
存储条件	-20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
稳定性	从提供的购买之日起稳定1年。在DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 ° 储存长达1个月。
外观	固体
颜色	Off-white
体外研究	LBH589诱导MOLT-4和Reh细胞凋亡，这种作用具有时间和剂量依赖性。而且，LBH589作用于MOLT-4细胞比作用于Reh细胞更有效。LBH589明显阻止MOLT-4 和Reh细胞的生长，处理48小时，具有剂量依赖性。与对照组细胞相比，用LBH589处理的细胞，在细胞周期的G2/M期的细胞数量增多2到3倍。LBH589与组蛋白H3K9和H4K8的乙酰化作用相关，LBH589也降低c-Myc的表达水平，具有剂量依赖性。LBH589也增强p21的表达水平。最低剂量的LBH589（10 nM）处理Reh细胞，最初增强c-Myc的表达水平，之后一直降低c-Myc的表达水平。此外，LBH589促进mRNA水平的促凋亡和DNA修复基因的大量增多。在GADD45G启动子作用下，LBH589诱导乙酰化的组蛋白H3 和H4水平的增多。此外, LBH589抑制非小细胞肺癌细胞系生长，如人类H1299,L55和A549，IC50分别为5,11和30 nM；间皮瘤细胞生长，如人类OK-6和 Ok-5，IC50分别为5和7 nM；及小细胞肺癌细胞系生长，如人类RG-1和LD-T，IC50分别为4和5 nM。
体内研究	LBH589作用于患肺癌和间皮瘤动物模型,明显降低肿瘤生长，与对照组相比平均降低62%。LBH589作用于免疫活性鼠和严重联合免疫缺陷鼠效果差不多，说明LBH589抑制肿瘤生长与免疫学无关。LBH589按20 mg/kg剂量腹腔注射，每周持续5天，导致在实验最后肿瘤生长平均下降70%。与相应的对照组肿瘤相比，LBH589作用于H526衍生的肿瘤下降53%，作用于BK-T衍生的肿瘤下降81%, 作用于RG-1衍生的肿瘤下降76%，作用于H69衍生的肿瘤下降 70%。在相同条件和剂量的情况下，LBH589 作用于NSCLC和Meso衍生的移植瘤，导致SCLC衍生的肿瘤中有两种衰退，伴随着BK-T衍生的平均肿瘤尺寸从实验开始时的296 mm
风险术语	R22 - 吞食有害。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 R20 - 吸入有害。
安全术语	24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。
海关编号	29339900

(2E)-N-羟基-3-[4-[[[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基]氨基]甲基]苯基]-2-丙烯酰胺 - 介绍

Panobinostat (LBH589)是一种新型的，广谱的HDAC抑制剂，IC50为5 nM。Phase 3。

最后更新：2022-10-16 17:30:34

(2E)-N-羟基-3-[4-[[[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基]氨基]甲基]苯基]-2-丙烯酰胺 - 简介

帕比司他是一种常见的有机化合物。它是一种无色、有香味、可溶于水和醇类的液体。

帕比司他在工业上具有广泛的用途。它常被用作溶剂和反应中间体，特别是在涂料、油漆和清洁剂的制造过程中。帕比司他还用于合成香精、药品和树脂等化学品。

制备帕比司他通常有两种常见的方法。一种是通过乙醇醋酸酯和异丁醇反应，经过酸催化条件下的酯交换反应得到。另一种是通过异戊二醇和乙基醇酸酯反应，得到帕比司他。

安全信息：帕比司他是一种可燃液体，应避免与明火和高温接触。帕比司他对皮肤和眼睛有刺激性，应佩戴适当的防护措施，如手套和护目镜。在使用过程中，应避免吸入其蒸汽，因为它可能会对呼吸系统造成刺激。如不慎吸入或接触，应立即清洗，并寻求医疗咨询。

最后更新：2024-04-10 22:29:15

(2E)-N-羟基-3-[4-[[[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基]氨基]甲基]苯基]-2-丙烯酰胺

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